segunda-feira, 26 de março de 2012

Pesquisa reconstrói estruturas de proteínas ligadas à dependência do ópio



Cientistas americanos reconstruíram a estrutura de duas proteínas nas quais atuam substâncias como a morfina, e que são responsáveis pelo alto grau de dependência desta substância.

O sistema nervoso, principalmente o encéfalo e a medula espinhal, abriga quatro tipos de proteínas, denominadas receptores opióides, que são o alvo das drogas terapêuticas, que reagem com eles para produzir efeitos analgésicos, euforia e sedação.

Duas delas foram objeto de duas pesquisas realizadas por cientistas americanos, que tiveram seus resultados publicados nesta quarta-feira na revista "Nature".

Raymond Stevens, químico e biólogo do Instituto de Pesquisa The Scripps focou suas investigações na proteína Kappa, que interage com um tipo de alucinógeno de origem natural, enquanto Brian Kobilka, professor da Universidade de Stanford, estudou a proteína Mu, que se relaciona com substâncias como a morfina e a heroína.

Kobilka conseguiu reconstruir a estrutura da proteína Mu quando ela está inativa e observou que seu centro ativo é maior do que em outros receptores.

O estudo sobre o centro ativo é importante pois é nesse local que a proteína se une às moléculas que compõem as drogas derivadas do ópio, e entre elas se forma uma ligação que vai determinar em parte a potência da substância.

"O receptor opióide Mu é responsável pela da maioria dos efeitos, tanto benéficos como prejudiciais, das substâncias derivadas do ópio, como a morfina, a heroína ou a codeína, assim como de seus derivados químicos", explicou Kobilka à Agência Efe.

Embora esta proteína seja um antigo interesse do setor farmacêutico, os cientistas não têm ainda muita informação sobre ela.

"Ainda temos muito o que aprender sobre o funcionamento destes receptores do ponto de vista de sua estrutura. Nós reconstruímos os receptores quando a proteína está inativa, mas gostaríamos de investigá-las quando elas se ativam e se unem com as moléculas", explicou o cientista.

Os remédios derivados do ópio são os analgésicos mais eficazes para tratar a dor aguda e crônica, mas também causam um risco muito alto de dependência.

As pesquisas de Kobilka e Stevens são uma perspectiva única para que os laboratórios farmacêuticos elaborem remédios com melhores propriedades farmacológicas e que gerem uma menor dependência.

"Estas estruturas são um importante ponto de partida, mas ainda não entendemos as bases da dependência ao ópio. A questão agora é compreender como o enlace entre as proteínas e as moléculas dessas drogas influi nos processos de comunicação celular, que por sua vez atuam nos efeitos analgésicos e na dependência", finalizou Kobilka.

Fonte: EFE
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